Medrol 95

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21-idrossisteroide Progestogin-scheletro pregnane-scheletro-20 oxosteroid 17-idrossisteroide 11-idrossisteroide 11-beta-idrossisteroide Oxosteroid 3-oxosteroid 3-oxo-delta-1,4-steroidi Delta-1,4-steroide alcol terziario alcol ciclico Alpha idrossi chetone ciclico chetone alcol secondario chetone idrocarburi derivato alcol primario Organooxygen gruppo composto carbonilico alcoli alifatici composti alifatici homopolycyclic composti homopolycyclic terapia aggiuntiva per la somministrazione a breve termine nell'artrite reumatoide. Metilprednisolone e suoi derivati, metilprednisolone sodio succinato e acetato metilprednisolone, sono glucocorticoidi sintetici utilizzati come agenti antinfiammatori o immunosoppressivi. Meccanismo d'azione glucocorticoidi Unbound attraversare le membrane cellulari e si legano con alta affinità per i recettori specifici citoplasmatici, trascrizione modifica e la sintesi proteica. Con questo meccanismo, glucocorticoidi possono inibire l'infiltrazione leucocitaria nel sito di infiammazione, interferire con mediatori della risposta infiammatoria, e sopprimere le risposte immunitarie umorali. Le azioni antinfiammatori dei corticosteroidi sono pensati per coinvolgere fosfolipasi A2 proteine ​​inibitorie, lipocortins, che controllano la biosintesi di potenti mediatori di infiammazione quali le prostaglandine e leucotrieni. Obiettivi Tipo Proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: Receptor per glucocorticoidi (GC). Ha una doppia modalità di azione: come un fattore di trascrizione che si lega a elementi di risposta glucocorticoidi (GRE), sia per il DNA nucleare e mitocondriale, e come modulatore di altri fattori di trascrizione. Colpisce risposte infiammatorie, proliferazione cellulare e la differenziazione nei tessuti bersaglio. Potrebbe fungere da co-attivatore per la trascrizione STAT5-dipendente crescere. Gene Nome: NR3C1 UniProt ID: P04150 Peso Molecolare: 85658,57 Da Riferimenti Owen HC, Minatore JN, Ahmed SF, Farquharson C: La piastra di crescita risparmiando effetti del modulatore selettivo del recettore dei glucocorticoidi, AL-438. Mol Endocrinol cellulare. 2007 Jan 29264 (1-2): 164-70. Epub 2006 Dicembre 19. PubMed: 17.182.172 Juruena MF, Cleare AJ, Papadopoulos AS, Poon L, Lightman S, Pariante CM: diverse risposte al desametasone e prednisolone negli stessi pazienti depressi. Psychopharmacology (Berl). 2006 Dec189 (2): 225-35. Epub 2006 ottobre 3. PubMed: 17.016.711 Boivin MA, Ye D, Kennedy JC, Al-Sadi R, Shepela C, Ma TY: meccanismo di regolazione del glucocorticoide intestinale barriera di giunzione a tenuta. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Feb292 (2): G590-8. Epub 2006 Ottobre 26. PubMed: 17.068.119 Quesnell RR, Han X, Schultz BD: I glucocorticoidi stimolano ENaC upregulation nei bovini dell'epitelio mammario. Am J Physiol cellulare Physiol. 2007 May292 (5): C1739-45. Epub 2007 Jan 24. PubMed: 17.251.323 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Enzimi Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Xenobiotic-trasportando ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Oka A, Oda M, Saitoh H, Nakayama A, Takada M, Aungst BJ: trasporti secretoria di metilprednisolone eventualmente mediata da P-glicoproteina in cellule Caco-2. Biol Pharm Bull. 2002 Mar25 (3): 393-6. PubMed: 11913542 Troutman MD, Thakker DR: parametri sperimentali Novel di quantificare la modulazione di assorbimento e trasporto secretoria di composti da P-glicoproteina in modelli di coltura cellulare di epitelio intestinale. Pharm Res. 2003 Aug20 (8): 1210-1224. PubMed: 12948019 Yates CR, Chang C, Kearbey JD, Yasuda K, Schuetz EG, Miller DD, Dalton JT, Swaan PW: determinanti strutturali del trasporto di glucocorticoidi P-glicoproteina-mediata. Pharm Res. 2003 Nov20 (11): 1794-803. PubMed: 14661924 Questo progetto è supportato dal Canadian Institutes of Health Research (premio 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta portando Canadas strategia genomica nazionali con 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.